Клофелін

Гіпотензивний засіб. Активна речовина – клонидин, являється центральним альфа-адреномиметиком. Механізм дії грунтований на стимуляції постсинаптичних альфа-2-адренорецепторов, розташованих в судиноруховому центрі в довгастому мозку, на зниженні потоку симпатичних імпульсів на пресинаптичному рівні до серця і судин. Лікарський засіб знижує ЧСС, зменшує МОКНУВ, ОПСС. Препарат чинить центральну дію. При швидкому внутрішньовенному вливанні реєструється короткочасне зниження кров’яного тиску, викликане стимуляцією постсинаптичних альфа1-адренорецепторов, розташованих в стінках судин. Клофеллин знижує кровотік в головному мозку, підвищує тонус мозкових судин, збільшує нирковий кровотік, чинить виражену седативну дію. Препарат діє впродовж 6-12 годин. При закапуванні клофеллина в кон’юнктивальний мішок відзначається падіння внутрішньоочного тиску. Ефект пояснюється стимуляцією адренорецепторов при місцевому контакті, що веде до зниження вироблення внутрішньоочної рідини, поліпшення її відтоку, послаблення симпатичного тонусу. Клофелін випускається у вигляді очних крапель, пігулок, розчину.
Показання:
Клофелін застосовується при гіпертонічному кризі, при артеріальній гіпертонії(у тому числі при патології нирок), при феохромоцитомі(для діагностики), при гострому інфаркті міокарду(при недіагностуванні симптомів кардіогенного шоку), при дисменореї, головних болях судинного походження, при абстинентному синдромі у пацієнтів з наркозалежністю(комплексне лікування), при синдромі Шахраюй де ля Туретта, при нікотиновій залежності. Очні краплі Клофеллин застосовуються при первинній відкритовугільній глаукомі.

Протипоказання:
Клофелін не застосовується вираженій формі атеросклерозу, при депресії, непереносимості клонидина, атріовентрикулярній блокаді 2-3 міри, при кардіогенному шоці, артеріальній гіпотензії, облітеруючих артеріальних захворюваннях, при вагітностіодночасному прийомі етанолу, трициклических антидепресантів, грудному годуванні. При ХПН і нещодавно перенесеному інфаркті лікарський засіб Клофелін застосовується з обережністю.
Побічна дія:
Травний тракт: зниження апетиту, сухість у роті, зниження секреції шлункового соку, запори, блювота, нудота. Нервова система: ” страхітливі”, яскраві сновидіння, депресія, нервозність, тривожність, уповільнення швидкості рухових і психічних реакцій, сонливість, астенія. Серцево-судинна система: короткочасне зниження кров’яного тиску при внутрішньовенному вливанні, ортостатична гіпотензія, брадикардія. Сечостатева система: зниження лібідо, порушення потенції. Можливий розвиток “гемитонового кризу” при різкій відміні препарату, набряклості кісточок, синдрому Рейно. При місцевому використанні крапель для очей відзначається печіння в очах, сухість кон’юнктиви. Серед системних реакцій найчастіше зустрічаються: брадикардія, запори, сонливість.
Передозування:
Проявляється уповільненням атриовентрикулярной провідність, зниженням кров’яного тиску, колапсом, пригнобленням дихання, порушенням свідомості, розширенням комплексу QRS на ЕКГ, синдромом ранньої реполяризації, гіпотермією, міозом, млявістю. Терапія проводиться посиндромная.
Спосіб застосування :
Клофелін приймають в незалежності від їди, всередину. Початкове дозування 0,075 мг тричі в день. У разі потреби дозування підвищують до 0,9 грам в добу. Пацієнтам літнього віку при супутньому атеросклерозі призначають по 0,0375 тричі в добу. Лікарський засіб відміняють поступово упродовж двох тижнів. Дисменорея: 14 днів до менструацій, а також в період циклу приймають по 0,025 мг двічі в день. При гіпертонічному кризі Клофелін застосовують сублингвально, внутрішньом’язово, внутрішньовенно 0,15 мг. Перед струминним внутрішньовенним вливанням Клофелін розчиняють в хлориді натрію, препарат вводять 10 хвилин. Клофелін краплі закопують 2-4 рази в добу в кожен кон’юнктивальний мішок по 1-2 краплі. Терапію починають з применения 0,25%% розчину. При недосягненні необхідного рівня внутрішньоочного тиску застосовують 0,5%% розчин. При реєстрації виражених побічних ефектів концентрацію розчину знижують до 0,125%%.
Особливі вказівки:
У сьогоднішній лікувальній практиці клофелін практично не застосовується із-за вираженого, різкого, короткочасного зменшення рівня кров’яного тиску з подальшим його підвищенням, так званий “гемитоновые криз”. Препарат не рекомендується призначати при абстинентному синдромі пацієнтам з наркозалежністю, при вазомоторних порушеннях на тлі менопаузи і дисменореї, при гострому інфаркті міокарду. У таких випадках прийнятніше призначення агоністів имидазолиновых рецепторів. При тривалому застосуванні клофеліну потрібно контроль внутрішньоочного тиску. З метою профілактики ортостатичної гіпотензії при внутрішньовенних вливаннях пацієнт повинен знаходитися в горизонтальному положенні. В період лікування можлива реєстрація слабоположительной реакції Кумбса. Клофелін впливає наранспортом, увага. За відсутності ефект від застосування очних крапель впродовж 2-ух днів лікарський засіб відміняють. З метою попередження розвитку системних побічних ефектів після інстиляцій рекомендується притиснути пальцем проекцію кон’юнктивального мішка на 1-2 хвилини.
Лікарська взаємодія:
Клофелін посилює дію медикаментів, які пригноблюють роботу ЦНС, етанолу. Антигистаминовые засоби, діуретики, вазоділататори посилюють дію клонидина, а анорексигенні засоби, трициклические антидепресанти, симпатоміметики, НПВС навпроти, послабляють ефективність. При призначенні серцевих глікозидів, бета-адреноблокаторов зростає ризик розвитку атріовентрикулярної блокади, брадикардії. Очні краплі Клофелін не рекомендується призначати з нейролептиками, антидепресантами.