Неофілін

Бронхолитическое засіб. Активна речовина – теофілін. Механізм дії грунтований на блокуванні пуринових(аденозиновых) рецепторів, підвищенні накопичення цАМФ в тканинах, на інгібіруванні фосфодіестерази, на зниженні скорочувальної здатності гладком’язових волокон, зменшенні вступу через канали мембран клітин іонів кальцію. Основний компонент препарату являється похідним пурину. Неофілін посилює нирковий кровотік, робить розслабляючий вплив на гладком’язову тканину, розташовану в кровоносних судинах(переважно впливає на судини нирок, головного мозку і шкіри), бронхах. Лікарський засіб має помірно виражений сечогінний ефект, чинить вазодилатуючу периферичну дію.
Теофілін стимулює скорочення діафрагмального м’яза, покращує роботу міжреберної і дихальної мускулатури, збільшує мукоцилиарный кліренс, стимулює діяльність дихального центру, гальмує процес высвобождения алергічних медіаторів, стабілізує мембрани огрядних клітин. Завдяки нормалізації дихальної функції медикамент знижує рівень вуглекислоти і покращує насичення киснем крові, стимулює роботу дихального центру. При гіпокаліємії лікарський засіб сприяє посиленню легеневої вентиляції. Відносно серцево-судинної системи Неофілін підвищує потребу тканин міокарду в кисні, чинить стимулюючу дію на коронарний кровотік, підвищує ЧСС і силу скорочень, стимулює роботу серця, знижує тонус кровоносних судин.

Лікарський засіб здатний знижувати тиск в ” малому” крузі кровообігу і судинний легеневий опір. Помірно виражений сечогінний ефект досягається посиленням ниркового кровотоку. Медикамент здатний розширювати просвіт жовчних проток. Вплив препарату на кров: нормалізує мікроциркуляцію, позитивно впливає на реологію властивості крові, підвищує стійкість червоних клітин крові до деформаціїзнижує швидкість агрегації тромбоцитів(пригнічує активність простагландину альфа і чинника активації тромбоцитів). Неофілін випускається в таблетованій лікарській формі, у вигляді супозиторіїв і капсул пролонгованої дії.
Показання:
Інструкція по застосуванню препарату Неофілін рекомендує призначати медикамент при бронхообструктивном синдромі різного генезу : емфізема легенів, ХОБЛ, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма(у комплексній терапії і в лікуванні пацієнтів з бронхіальною астмою фізичної напруги). Лікарський препарат призначають при нічному апное, ” легеневому” серці, легеневій гіпертензії, у складі комплексної терапії набряклого синдрому ниркового походження.
Протипоказання:
Застосування препарату Неофілін протипоказано при епілепсії, при важкій течії артеріальної гіпотонії або гіпертонії, при виразковій хворобі травного тракту, при непереносимості теофіліну, гіперчутливості до теоброміну, пентоксифіліну, кофеїну, при гиперацидном гастриті, важкій течії тахиаритмии, крововиливах в сітківку очей, геморагічному інсульті, дітям до досягнення трирічного віку.
При підвищеній судорожній готовності, при важкій коронарній недостатності(стенокардія, гострий інфаркт міокарду), при частій шлуночковій екстрасистолії, ГОКМП, тотальному судинному атеросклерозі, вираженій патології печінки і нирок, кровотечах в травний тракт, хронічній серцевій недостатності, неконтрольованій течії гіпотиреозу(ризик кумуляції), при виразковій хворобі травного тракту, гастроэзофагеальном рефлюксі, тривалій гіпертермії, тиреотоксикозі, виношуванні вагітності, при гіпертрофії передміхурової залози, при годуванні грудьми, дітям і особам літнього віку Неофілін призначають після консультації фахівця з обережність. Ректальні лікарські форми медикаменту протипоказані при захворюваннях прямої кишки і діареї.
Побічна дія:
Нервова система: тремор кінцівок, запаморочення, збудженийие, дратівливість, тривожність, безсоння, головний біль. Серцево-судинна система: почастішання нападів стенокардії, падіння рівня кров’яного тиску, розвиток аритмії, тахікардія, серцебиття, кардіалгія. Травний тракт: порушення апетиту, печія, блювота, гастралгія, загострення виразкової хвороби, гастроэзофагеальный рефлюкс, нудота, діарейний синдром. Можливий розвиток алергічних реакцій на тлі лікування у вигляді лихоманки, свербежу і шкірних висипань. Рідко відзначається альбуминурия, тахіпное, загрудинні болі, гіпоглікемія, гематурія, відчуття приливів до шкіри обличчя, підвищене потовиділення, посилення діурезу. При зниженні дозування теофіліну вираженість побічних ефектів зменшується.
Передозування:
Проявляється гіперемією шкірних покривів, нудотою, гастралгією, тахіпное, блювотою, зниженням апетиту, руховим збудженням, тривожністю, безсонням, розвитком шлуночкових аритмій, судом, тремора, світлобоязні. При важких отруєннях розвивається метаболічний ацидоз, эпилептоидные припадки, падіння кров’яного тиску, ниркова недостатність з міоглобінурією, сплутана свідомості, некроз скелетної мускулатури, гіпокаліємія, гіперглікемія. Потрібно відміну медикаменту, промивання кишечника розчинами електролітів иполиэтиленгликоля, призначення послаблюючих препаратів, активованого вугілля і ентеросорбентів. При блювоті призначають ондансетрон, метоклопрамид. Перитонеальний діаліз не довів свою ефективність, рекомендується проведення гемосорбції, форсованого діурезу, плазмосорбции, гемодіалізу. При розвитку судорожного синдрому проводять оксигенотерапію і забезпечують прохідність дихальних шляхів. Рекомендується внутрішньовенне введення Діазепаму.
Спосіб застосування :
Неофілін пігулки і капсули вживають внутрішньо, запивають необхідною кількістю води. Середнє дозування для дорослих складає 300 мг двічі в день. В деяких випадках кількість препарату збільшують до 900 мг в день. Пацієнтам з масою тіла більше 60 кг призначають початкову дозу – 200 мг.Для пацієнтів з вагою менше 60 мг початкове дозування складає 100 мг. Лікування препаратом Неофілін призначають з мінімальних дозувань, потім поступово збільшують до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. У разі розвитку непереносимості кількість медикаменту знижують. Дозу теофіліну підбирають індивідуально залежно від ваги, віку і характеру основного захворювання. У разі потреби проведення терапії високими дозуваннями препарату Неофілін обов’язкове динамічне спостереження за рівнем теофіліну в крові. При реєстрації низької концентрації основної речовини добове дозування підвищують на 25%% кожні 3 дні. При стабілізації стану пацієнта контроль показників проводять кожні 6-12 місяців. Пацієнтам літнього віку, при вираженій патології печінки, серця при вірусній інфекції рекомендується знижувати добове дозування. Дія медикаменту проявляється в повному об’ємі через 3-4 дні після початку застосування теофіліну.
Особливі вказівки:
Терапія пролонгированными лікарськими формами препарату Неофілін вимагає обов’язкового і регулярного контролю над показником концентрації активної речовини в крові. Рекомендується дотримуватися обережності при вживанні продуктів і напоїв, що містять кофеїн. При хорошому контролі течії бронхіальної астми і відсутності побічних ефектів дозу препарату змінюють кожні 6-12 місяців. Пігулки Неофілін ретард не застосовуються для купірування невідкладних станів.
Лікарська взаємодія:
Застосування ентеросорбентів, протидіарейних препаратів і активованого вугілля веде до зниження всмоктування активної речовини препарату Неофілін. Лікарський засіб підвищує ризик прояву побічних ефектів на тлі терапії глюкокортикостероидами, медикаментами для загальної анестезії(розвиваються шлуночкові аритмії), препаратами, які збуджують центральну нервову систему(зростає нейротоксичність) і МКС(розвивається гіпернатріємія). Морацизин, эстрогенсодержащие пероральні контрацептиви, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид, сульфинпиразон, карбамазепин, Фенітоїн, рифампицин є індукторами микросомального окислення і підвищують показник кліренсу теофіліну, що вимагає збільшення дозування препарату Неофілін.
Інгібітори цитохрому Р450(антибіотики групи макролідів, фторхинолоны, циметидин, алопуринол, линкомицин), рекомбінантний інтерферон альфа, дисульфирам, изопреналин, Метотрексат, эноксацин, пропафенон, тиклопидин, тиабендазол, мексилетин, Верапаміл вимагають зниження дозування Неофіліну, посилюючи дію препарату. Лікарський засіб не застосовується спільно з іншими похідними ксантину, повністю поєднаємо із спазмолітичними медикаментами. Теофілін посилює дію сечогінних препаратів, бета-адреностимуляторов за рахунок підвищення клубочкової фільтрації; зворотний ефект спостерігається при одночасній терапії бета-адреноблокаторами і препаратами літію. Неофілін з обережністю призначають при прийомі антикоагулянтів.